ensitrelvir是一种3CL蛋白酶抑制剂，与安慰剂相比，可快速消除新冠肺炎5种主要症状，降低病毒滴度。
2022年09月30日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企盐野义(Shionogi)近日宣布，其新冠肺炎口服抗病毒药物ensitrelvir fumaric acid(S-217622，以下简称“ensitrelvir”)在亚洲开展的一项2/3期临床研究的3期部分达到了主要终点。
ensitrelvir是北海道大学与盐野义联合研发的一种3CL蛋白酶抑制剂，目前正被评估每日一次为期5天疗程，用于新冠肺炎(COVID-19)的抗病毒治疗。3CL蛋白酶对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的复制至关重要。ensitrelvir通过选择性抑制3CL蛋白酶，抑制新冠病毒的复制。
在2期临床试验中，接受ensitrelvir治疗的患者在第4天(第3次给药后)病毒滴度和/或病毒RNA显著快速降低。此外，在体外初步研究中，ensitrelvir对奥密克戎(Omicron)子变体BA.2和其他现有变体具有相似的抗病毒活性。
3期部分研究在有轻度/中度症状的COVID-19患者中开展，评估了ensitrelvir(2个剂量组;高剂量和低剂量)与安慰剂，每天口服一次，持续治疗5天，对COVID-19临床症状的消除情况。该研究在日本、韩国、越南共入组了1821例患者，不论其COVID-19进展的危险因素如何。大多数患者以前接种过疫苗。
该研究的主要终点是：在症状出现后72小时内随机化的患者中，首次消除5种主要COVID-19症状(鼻塞或流涕、喉咙痛、咳嗽、发热或发烧、低能或疲劳)的时间，这些症状是新型冠状病毒(SARS-CoV-2)奥密克戎(Omicron)变体感染的特征。这5种评估症状，是经过咨询医学专家和监管机构(包括日本厚生劳动省[MHLW]、日本药品和医疗器械署[PMDA]、美国食品和药物管理局[FDA])并根据其科学和医疗有效性进行选择的。
数据显示，在这一人群中，与安慰剂相比，低剂量ensitrelvir(日本提交批准的剂量水平)治疗组5种新冠肺炎症状首次消除的中位时间显著缩短：167.9小时 vs 192.2小时，差异=24小时，具有统计学意义(p=0.04)。
此外，在第4天(第3次给药后)病毒RNA减少的关键次要终点方面：与安慰剂相比，ensitrelvir在病毒RNA最小二乘均值变化方面显示出显著差异(p<0.0001);与安慰剂相比，减少了1.4 log10拷贝/mL以上，与之前的研究中观察到的结果相似。安全性方面，2种剂量的ensitrelvir均具有良好的耐受性，研究中没有严重的不良事件或死亡。在低剂量组中，最常见的治疗相关不良事件是高密度脂蛋白降低和血甘油三酯升高，如之前的研究所观察到的。
2022年7月20日，在日本举行的药学事务和食品卫生理事会会议上审议了ensitrelvir的紧急批准，并将根据研究3期部分的结果继续进行审查。盐野义已向MHLW和PMDA报告了3期部分的顶线结果。该公司将继续与这2个组织密切协商，审查和审议ensitrelvir的批准事宜，同时继续分析数据和准备其他监管文件。
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